Icenticaftor

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Icenticaftor

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1334546-77-8

QBW251

Icenticaftor (QBW251) 是一种具有口服活性CFTR通道增强剂，F508del和G551D CFTR的EC₅₀分别为 79 nM 和 497 nM。Icenticaftor 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和囊性纤维化研究。

生物活性

Icenticaftor (QBW251) is an orally activeCFTRchannel potentiator, withEC₅₀s of 79 nM and 497 nM forF508delandG551DCFTR, respectively. Icenticaftor can be used for chronic obstructive pulmonary disease (COPD) and cystic fibrosis research^[1].

IC₅₀& Target

EC50: 79 nM (F508del CFTR) and 497 nM (G551D CFTR)^[1]

体外研究
(In Vitro)

Icenticaftor (QBW251), an orally bioavailable small molecule CFTR potentiator, can restore CFTR function in specific CFTR genotypes as well as wild-type CFTR^[2].

体内研究
(In Vivo)

In Sprague-Dawley rats, the pharmacokinetic profile of Icenticaftor is established. After oral administration at a dose of 3 mg/kg, the oral bioavailability is 90%, and AUC_lastis 20 635 nmol/Loh^[1].

Clinical Trial

分子量

361.24

性状

Solid

Formula

C₁₂H₁₃F₆N₃O₃

CAS 号

1334546-77-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 150 mg/mL(415.24 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.7682 mL	13.8412 mL	27.6824 mL
5 mM	0.5536 mL	2.7682 mL	5.5365 mL
10 mM	0.2768 mL	1.3841 mL	2.7682 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: 4.25 mg/mL (11.77 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 4.25 mg/mL (11.77 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 42.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 4.25 mg/mL (11.77 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 4.25 mg/mL (11.77 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 42.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 4.25 mg/mL (11.77 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 4.25 mg/mL (11.77 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 42.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。