THIP (Gaboxadol) 是一种选择性的突触外GABAA受体 (eGABARs) 激动剂 (可透过血脑屏障)，对δ-GABAAR的EC50值为 13 μM。THIP 在第 2/3 层神经元中诱导强烈的紧张性GABAA介导的电流，但不影响微型 IPSCs。THIP 可用于睡眠障碍的研究。
| 生物活性 | THIP (Gaboxadol) is a selective extrasynapticGABAA receptors(eGABARs) agonist (with blood-brain barrier permeability), shows anEC50value of 13 μM forδ-GABAAR. THIP induces strong tenseGABAA-mediated currents in layer 2/3 neurons, but shows on effect on miniature IPSCs. THIP can be used in studies of sleep disorders[1][2][3]. |
| IC50& Target[3] | |
体外研究
(In Vitro) | THIP (1 μM; 5 s) induces a robust tonic GABAA-mediated current in layer 2/3 neurons[1].
THIP (1 μM; 1 s) shows no affect miniature IPSCs in layer 2/3 neurons[1].
Cell Viability Assay[1] | Cell Line: | Layer 2/3 neurons (from male postnatal day 13-19 C57BL/6 mice) | | Concentration: | 1 μM | | Incubation Time: | 5 s | | Result: | Induced a tonic current of 43.2 pA. |
Cell Viability Assay[1] | Cell Line: | Layer 2/3 neurons (from male postnatal day 13-19 C57BL/6 mice) | | Concentration: | 1 μM | | Incubation Time: | 1 s | | Result: | Resulted in only minor changes in the amplitude and frequency of mIPSCs. |
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体内研究
(In Vivo) | THIP (Gaboxadol) (0.5, 5.0 mg/kg; p.o.; single) shws a good oral utilization, with Favalues of 110% and 83% for dosage of 0.5 and 5.0 mg/kg, respectively[2].
| Animal Model: | Sprague-Dawley rats (255-276 g)[2]. | | Dosage: | 2.5 mg/kg (for i.v.); 0.5 and 5.0 mg/kg (for p.o.). | | Administration: | Oral gavage; intravenous injection; single. | | Result: | 1.19Pharmacokinetic Parameters of THIP 4 in Sprague-Dawley rats[2].
| IV (2.5 mg/kg) | PO (0.5 mg/kg) | PO (5.0 mg/kg) | | AUC(ng/mLoh) | 1193 | 263 | 1988 | | Tmax(h) | - | 0.22 | 0.33 | | Cmax(ng/mL) | 4350 | 291 | 2061 | | CL/Fa(mL/h/kg) | - | 1939 | 2558 | | CL (mL/h/kg) | 2043 | - | - | | Fa(%) | 100 | 110 | 83 |
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| Clinical Trial | |
| 分子量 | |
| 性状 | |
| Formula | |
| CAS 号 | |
| 运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
| 储存方式 | | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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| 溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 100 mg/mL(713.57 mM;ultrasonic and adjust pH to 3 with HCl) H2O : 23.33 mg/mL(166.48 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 | 1 mM | 7.1357 mL | 35.6786 mL | 71.3572 mL | | 5 mM | 1.4271 mL | 7.1357 mL | 14.2714 mL | | 10 mM | 0.7136 mL | 3.5679 mL | 7.1357 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂： ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂： PBS Solubility: 50 mg/mL (356.79 mM); Clear solution; Need ultrasonic 2. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (17.84 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (17.84 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 3. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (17.84 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (17.84 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 4. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (14.84 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (14.84 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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