Etifoxine

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Etifoxine

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

21715-46-8

HOE 36-801

Etifoxine 是一个非苯二氮卓类的、具有 GABA 能的化合物，是GABA_A受体亚基 α1β2γ2 和 α1β3γ2 的阳性变构调节剂。Etifoxine 在啮齿类动物中显示出抗焦虑和抗惊厥活性。

生物活性

Etifoxine, a non-benzodiazepine GABAergic compound, is a positive allosteric modulator of α1β2γ2 and α1β3γ2 subunit-containingGABA_Areceptors. Etifoxine reveals anxiolytic and anticonvulsant properties in rodents^[1]^[2]^[3].

体外研究
(In Vitro)

Etifoxine (EFX), at concentrations ranging from 10 to 300 μM (higher concentrations limited its solubility), produces a dose-dependent increase in the [3H]muscimol binding at equilibrium, to 155±2% of its control value at 300 μM EFX^[1].

体内研究
(In Vivo)

Etifoxine competitively inhibits [³⁵S]TBPS binding with micromolar potency in rat brain^[1].
Etifoxine (3.125-50 mg/kg) exhibits more pronounced anxiolytic and anticonvulsant effects in the BALB/cByJ mice compared to the C57BL/6J mice^[3].

Animal Model:	Six-week old BALB/cByJ and C57BL/6J mice (20-25 g)^[3].
Dosage:	3.125-50 mg/kg.
Administration:	Intraperitoneal injection.
Result:	Significantly increased the amount of time spent on the open arms at the 12.5 mg/kg dose when compared to vehicle (p = 0.009) in BALB/cByJ mice but produced no effect in C57B/6J mice. BALB/cByJ mice compared with C57BL/6J mice exhibited significantly (p< 0.012) lower plasma levels of the compound at 15 and 30 min.

Clinical Trial

分子量

300.78

性状

Solid

Formula

C₁₇H₁₇ClN₂O

CAS 号

21715-46-8

中文名称

艾替伏辛

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL(332.47 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	3.3247 mL	16.6234 mL	33.2469 mL
5 mM	0.6649 mL	3.3247 mL	6.6494 mL
10 mM	0.3325 mL	1.6623 mL	3.3247 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.31 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.31 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.31 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.31 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.31 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.31 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。