Etazolate hydrochloride

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本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

35838-58-5

SQ 20009
EHT 0202 hydrochloride

Etazolate hydrochloride (SQ 20009) 是一种口服有效的、选择性的 4 型磷酸二酯酶 (PDE4) 抑制剂，IC₅₀为 2 μM。Etazolate hydrochloride 是一种 γ-氨基丁酸 A (GABA_A) 受体调节剂。Etazolate hydrochloride 是一种 α-分泌酶 (α-secretase) 激活剂，可诱导可溶性淀粉样前体蛋白 (sAPPα) 的产生。Etazolate hydrochloride 是一种吡唑并吡啶类衍生物，可增加 cAMP 水平。Etazolate hydrochloride 具有抗焦虑样、抗抑郁样和抗炎作用。

生物活性

Etazolate hydrochloride (SQ 20009) is an orally active, selective inhibitor oftype 4phosphodiesterase(PDE4)with anIC₅₀of 2 μM. Etazolate hydrochloride is aγ-aminobutyric acid A (GABA_A)receptor regulator. Etazolate hydrochloride is anα-secretaseactivator and induced the production of soluble amyloid precursor protein (sAPPα). Etazolate hydrochloride, a pyrazolopyridine class derivative, increases cAMP levels. Etazolate hydrochloride has anxiolyticlike, antidepressant-like and anti-inflammatory effects^[1]^[2]^[3]^[4]^[5].

IC₅₀& Target^[1]^[2]^[3]

PDE4

2 μM (IC₅₀)

体外研究
(In Vitro)

Etazolate hydrochloride (SQ 20009; 25 μM) 在 LtT7.TR 细胞中显着增加精氨酸酶和 ODC 蛋白质水平的表达(精氨酸酶和 ODC 分别为～3.1 倍和～1.6 倍)^[2]。

体内研究
(In Vivo)

Etazolate hydrochloride (SQ 20009; 1, 3, 10 mg/kg; 腹腔给药) 在小鼠创伤性脑损伤 (TBI) 后持续改善识别记忆并减少运动过度活跃^[3]。
Etazolate hydrochloride (0.5, 1 mg/kg; 灌胃给药; 每天一次; 21 天) 在瑞士白化小鼠 (22-25 g)中显着抑制慢性不可预知的轻度应激 (CUMS) 诱导的行为 (减少蔗糖消耗并增加不动的持续时间) 和生化 (增加脂质过氧化和亚硝酸盐水平；降低谷胱甘肽、超氧化物歧化酶和过氧化氢酶活性) 的变化^[4]。
Etazolate hydrochloride (0.5, 1 mg/kg; 腹腔注射; 单次) 在雄性 Wistar 大鼠 (250-275 g) 中拮抗 Reserpine (HY-N0480; 1 mg/kg;腹腔注射) 诱导的体温过低^{[5]< /sup>。}

Animal Model:	Male Swiss mice with 28-30 g^[3]
Dosage:	1, 3, 10 mg/kg
Administration:	IP
Result:	Reduced cerebral oedema when delivered 5 min and 2 h post-TBI. Improved recognition memory and reduces locomotor hyperactivity in a persistent manner following TBI.

分子量

325.79

Formula

C₁₄H₂₀ClN₅O₂

CAS 号

35838-58-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

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