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Apimostinel
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Apimostinel图片
CAS NO:1421866-48-9

NRX-1074
AGN-241660
Apimostinel (NRX-1074; AGN-241660) 是一种具有口服活性的门冬氨酸受体 (NMDA receptor) 的部分激动剂。
生物活性

Apimostinel (NRX-1074; AGN-241660) is an orally activeNMDA receptorpartial agonist[1].

体外研究
(In Vitro)

Apimostinel (NRX-1074) modulates the NMDA receptor in a similar fashion to GLYX-13, but has a synthetic modification to one of the amino acids, conferring increased potency and oral bioavailability[1].

体内研究
(In Vivo)

In preclinical models the two compounds both appear to be highly efficacious across a number of CNS disorders[1].

Clinical Trial
分子量

503.59

性状

Solid

Formula

C25H37N5O6

CAS 号

1421866-48-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 155 mg/mL(307.79 mM;Need ultrasonic)

H2O : ≥ 6.67 mg/mL(13.24 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.9857 mL9.9287 mL19.8574 mL
5 mM0.3971 mL1.9857 mL3.9715 mL
10 mM0.1986 mL0.9929 mL1.9857 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (stored under nitrogen)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 7.75 mg/mL (15.39 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 7.75 mg/mL (15.39 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 77.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 7.75 mg/mL (15.39 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 7.75 mg/mL (15.39 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 77.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。
 
 
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