Flupirtine maleate

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Flupirtine maleate

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

75507-68-5

氟吡啶马来酸

Flupirtine Maleate 是一种可透过血脑屏障的、有效的，具有口服活性的非阿片类化合物。Flupirtine Maleate 是一种间接NMDAR拮抗剂，可用于缓解疼痛的研究，具有神经保护特性。

生物活性

Flupirtine Maleate is a brain penetrant, and orally bioavailable, non-opioid and centrally acting analgesic agent. Flupirtine Maleate is an indirect N-methyl-D-aspartate receptor (NMDAR) antagonist. Neuroprotective properties^[1]^[2].

体外研究
(In Vitro)

Flupirtine (0.1, 1, and 10 mM; 24 hours) significantly reduces the growth and viability of U373 malignant glioma cells with the GI₅₀ of 0.47 mM. Flupirtine has neuroprotective effect of on U373 MG cells^[3].
Flupirtine Maleate is active at the KCNQ and GABA_A channels in the range of 10-30 μM^[4]

Cell Viability Assay^[3]

Cell Line:	U373 malignant glioma cell lines
Concentration:	0.001, 0.01, 0.1, 1, and 10 mM
Incubation Time:	24 hours
Result:	The growth of U373 MG cells was significantly reduced at high doses (1 and 10 mM) of flupirtine compared with low doses (0.001 to 0.1 mM) and control dose.

体内研究
(In Vivo)

Flupirtine (5 and 10 mg/kg) induces acute neuroprotection, reduces motor coordination impairment and ameliorates recombinant tissue plasminogen activator (rtPA)-induced toxicity^[2].

Animal Model:	Male C57BL6 mice (22-25 g each)^[2]
Dosage:	1, 5, 10 mg/kg
Administration:	Single intraperitoneal injection during post-ischemic reperfusion
Result:	Both 5 and 10 mg/kg reduced infarct volumes on day 2 post-stroke, no effect was observed with 1 mg/kg.

Clinical Trial

分子量

420.39

性状

Solid

Formula

C₁₉H₂₁FN₄O₆

CAS 号

75507-68-5

中文名称

氟吡啶马来酸

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL(237.87 mM;Need ultrasonic)

H₂O : 1.43 mg/mL(3.40 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.3787 mL	11.8937 mL	23.7874 mL
5 mM	0.4757 mL	2.3787 mL	4.7575 mL
10 mM	0.2379 mL	1.1894 mL	2.3787 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.95 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.95 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.95 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.95 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.95 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.95 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。