TCN 201 是一种有效的,选择性和非竞争性的GluN1/GluN2A NMDA受体拮抗剂,pIC50值为 6.8。与 GluN1/GluN2B NMDA 受体 (pIC50<4.3) 相比,TCN 201 对 GluN1/GluN2A NMDA 受体具有选择性。
生物活性 | TCN 201 is a potent, selective and non-competitive antagonist ofGluN1/GluN2ANMDA receptor, with apIC50of 6.8. TCN 201 is selective for GluN1/GluN2ANMDA receptorover GluN1/GluN2BNMDA receptor(pIC50<4.3)[1][2]. |
IC50& Target | pIC50: 6.8 (GluN1/GluN2A NMDA receptor)[1] |
体外研究 (In Vitro) | TCN 201 (compound 1) is selective for GluN1/GluN2A NMDAR over GluN1/GluN2B NMDAR, with pIC50s of 6.8 and<4.3, respectively[1]. TCN 201 (10 μM) produces only slight inhibition of GluN1/GluN2B NMDAR-mediated currents in oocytes[2]. TCN 201 (10-30 μM) antagonism of NMDAR-mediated responses is both subtype- and glycine-dependent and more potent than TCN 213 in oocytes[2]. TCN 201 (0.1-100 μM) does not produce complete block of NMDAR-mediated responses in oocytes[2]. TCN 201 (10 μM) antagonism of NMDAR-mediated currents shows a negative correlation with their ifenprodil sensitivity in rat cortical neurons[2]. TCN 201 (1-9 μM) suppresses cortical spreading depression (CSD) in chick retina[3].
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体内研究 (In Vivo) | TCN-201 (10 mg/kg; i.p.) is ineffective in CSD blood-oxygen level-dependent (BOLD) response in rats[4].
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | 4°C, sealed storage, away from moisture and light *该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用。 |
溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 250 mg/mL(541.25 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.1650 mL | 10.8251 mL | 21.6502 mL | 5 mM | 0.4330 mL | 2.1650 mL | 4.3300 mL | 10 mM | 0.2165 mL | 1.0825 mL | 2.1650 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度,选择合适的溶剂配制储备液;该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.50 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.50 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.50 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.50 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.50 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.50 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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