(-)-Dizocilpine maleate ((-)-MK-801 maleate) 是一种 Dizocilpine 的活性较低的 (-)-对映体。(-)-Dizocilpine maleate 是一种选择性且非竞争性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体拮抗剂,Ki为 211.7 nM。(-)-Dizocilpine maleate 具有抗抑郁作用。
生物活性 | (-)-Dizocilpine maleate ((-)-MK-801 maleate) is a less active (-)-enantiomer of Dizocilpine. (-)-Dizocilpine maleate is a selective and non-competitiveN-methyl-D-aspartate (NMDA) receptorantagonist with aKiof 211.7 nM. (-)-Dizocilpine maleate has antidepressant effects[1][2]. |
IC50& Target | Ki: 211.7 nM (N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor)[1] |
体外研究 (In Vitro) | (-)-Dizocilpine maleate ((-)-MK-801 maleate) significantly inhibited the uptake of all three (norepinephrine, dopamine and serotonin) monoamine transporters in a dose-dependent manner in HEK cells. The Kivalues of (-)-Dizocilpine on the norepinephrine, dopamine and serotonin transporters are 3.7 μM, 40 μM and 47 μM, respectively[2].
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体内研究 (In Vivo) | (-)-Dizocilpine maleate (0.1 mg/kg; intraperitoneal injection; male adult C57BL/6 mice) treatment induces rapid antidepressant effects in the social defeat stress model[1].
Animal Model: | Male adult C57BL/6 mice ( 20-25g; aged 8 weeks) with social defeat stress model[1] | Dosage: | 0.1 mg/kg | Administration: | Intraperitoneal injection | Result: | Induced rapid antidepressant effects in the social defeat stress model. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | 4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture) |
溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 100 mg/mL(296.41 mM;Need ultrasonic) Ethanol : 25 mg/mL(74.10 mM;Need ultrasonic) H2O : 8.33 mg/mL(24.69 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃) 配制储备液 1 mM | 2.9641 mL | 14.8205 mL | 29.6410 mL | 5 mM | 0.5928 mL | 2.9641 mL | 5.9282 mL | 10 mM | 0.2964 mL | 1.4821 mL | 2.9641 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: PBS Solubility: 4.55 mg/mL (13.49 mM); Clear solution; Need ultrasonic and warming and heat to 60℃ 2. 请依序添加每种溶剂: 10% EtOH 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.41 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.41 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% EtOH 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.41 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.41 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 4. 请依序添加每种溶剂: 10% EtOH 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.41 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.41 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 5. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.17 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.17 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 6. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.17 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.17 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 7. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.17 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.17 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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