Galanthamine hydrobromide (Galantamine hydrobromide) 是一种选择性、可逆、竞争性的生物碱AChE抑制剂, 其IC50值为 0.35 μM。Galanthamine hydrobromide 是有效的人nAChRsα3β4、α4β2、α6β4变构增强配体。Galanthamine hydrobromide 被开发用于阿尔茨海默症的研究。
| 生物活性 | Galanthamine hydrobromide (Galantamine hydrobromide) is a selective, reversible, competitive, alkaloidAChEinhibitor, with anIC50of 0.35 μM. Galanthamine hydrobromide is a potent allosteric potentiating ligand (APL) of human α3β4, α4β2, α6β4nicotinic receptors (nAChRs). Galanthamine hydrobromide is developed for the research of Alzheimer's disease (AD)[1][2][3]. |
| IC50& Target | |
体外研究 (In Vitro) | Galanthamine hydrobromide is 53-fold selectivity for AChE over butyrylcholinesterase[2]. Galanthamine hydrobromide (25-1000 μM) inhibits both Aβ 1-40 (50 μM) and Aβ 1-42 (50 μM) aggregation[4]. Galanthamine hydrobromide (25-1000 μM) protects against Aβ(1-40) and Aβ(1-42) toxicity in SH-SY5Y cells[4]. Galanthamine hydrobromide also dramatically reduces Aβ(1-40)-induced cellular apoptosis[4].
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体内研究 (In Vivo) | Galanthamine hydrobromide (1.25-2.5 mg/kg; i.p. ) reduces cognitive deficits in APP23 mice[5]. Galanthamine hydrobromide (10 mg/kg; i.g.) displays short elimination half-life of approximately 2 h in wild-type mice[6].
| Animal Model: | APP23 mice[5] | | Dosage: | 1.25 mg/kg, 2.5 mg/kg | | Administration: | Intraperitoneal injection, daily, 1 week | | Result: | Effectively remedied the spatial learning deficit. |
| Animal Model: | Female 57B1/6J wild type[6] | | Dosage: | 10 mg/kg | | Administration: | Oral gavage (Pharmacokinetic Analysis) | | Result: | Cmax(0.31 μg/mL), t1/2β(1.6 h), AUC0-24h(0.67 μg o h/mL). |
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| Clinical Trial | |
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| Formula | |
| CAS 号 | |
| 中文名称 | |
| 结构分类 | |
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| 运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
| 储存方式 | 4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture) |
| 溶解性数据 | In Vitro: H2O : 16.67 mg/mL(45.27 mM;ultrasonic and warming and heat to 80℃) DMSO : 12.5 mg/mL(33.94 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃) 配制储备液 | 1 mM | 2.7154 mL | 13.5770 mL | 27.1540 mL | | 5 mM | 0.5431 mL | 2.7154 mL | 5.4308 mL | | 10 mM | 0.2715 mL | 1.3577 mL | 2.7154 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: PBS Solubility: 10 mg/mL (27.15 mM); Clear solution; Need ultrasonic 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.39 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (3.39 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.39 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (3.39 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 4. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.39 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (3.39 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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