VP3.15 dihydrobromide 是高效、口服生物可利用的, CNS 可渗透的PDE7-GSK3双重抑制剂,对 PDE7 和 GSK3 作用的IC50值分别为 1.59 μM 和 0.88 μM。VP3.15 dihydrobromide 具有神经保护和神经修复活性,可用于多发性硬化症 (MS) 潜在的抗炎和促髓鞘再生联合的研究。
生物活性 | VP3.15 dihydrobromide is a potent, orally bioavailable and CNS-penetrant dualphosphodiesterase(PDE)7- glycogen synthase kinase (GSK)3inhibitor, withIC50s of 1.59 μM and 0.88 μM forPDE7andGSK-3, respectively. VP3.15 dihydrobromide has neuroprotective and neuroreparative activities, thus as potential combined anti-inflammatory and pro-remyelinating therapies for multiple sclerosis (MS)[1]. |
IC50& Target | IC50: 1.59 μM (PDE7), 0.88 μM (GSK-3)[1] |
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | 4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture) |
溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 62.5 mg/mL(118.30 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 1.8929 mL | 9.4643 mL | 18.9286 mL | 5 mM | 0.3786 mL | 1.8929 mL | 3.7857 mL | 10 mM | 0.1893 mL | 0.9464 mL | 1.8929 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.94 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.94 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.94 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.94 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.94 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.94 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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