RMC-5552

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RMC-5552

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

2382768-62-7

RMC-5552 是一种有效的选择性mTORC1抑制剂。RMC-5552 抑制mTORC1 pS6K和p4EBP1的磷酸化，IC₅₀分别为 0.14 nM 和 0.48 nM。RMC-5552 表现出低得多的 pAKT 抑制作用 (IC₅₀为 19 nM)，导致 mTORC1/mTORC2 选择性接近 40 倍。RMC-5552 具有抗癌活性。

生物活性

RMC-5552 is a potent and selectivemTORC1inhibitor. RMC-5552 inhibits phosphorylation ofmTORC1pS6Kandp4EBP1withIC₅₀s of 0.14 nM and 0.48 nM, respectively. RMC-5552 shows much lower pAKT inhibition (IC₅₀of 19 nM), resulting in mTORC1/mTORC2 selectivity approaching 40-fold. RMC-5552 has anti-cancer activity^[1].

IC₅₀& Target

mTORC1

体外研究
(In Vitro)

FKBP12 的存在，只有在 RMC-5552 的 FKBP12-FRB 变构模态存在的情况下才能观察到其募集。RMC-5552 的密度在 FKBP12 和 mTOR 的 FRB 域之间的界面处很明显。RMC-5552 通过 4-氨基吡唑并 [3,4-d] 嘧啶核心与 G2238 和 V2240 的主链形成氢键，mTOR 的“铰链”，2-氨基苯并恶唑与 E2190 和 K2187 形成氢键相互作用^[1]。

体内研究
(In Vivo)

RMC-5552 (1-10 mg/kg；腹腔注射；一周一次；共 28 天) 在小鼠体内 MCF-7 乳腺癌人异种移植模型中表现出抗肿瘤活性^[1]。
RMC-5552 在小鼠中的 PK 参数，通过 IP 给药 1 mg/kg^[1]

compounds	T_max(h)	C_max(ng/mL)	C_max(μM)	AUC_last(μg/mL × h)	AUC_last(μM × h)	t_1/2(h)
38 RMC-5552	2.0 ± 0.0	5667 ± 1106	3.19 ± 0.62	46 089 ± 5320	25.9 ± 3.0	4.8 ± 0.4

Animal Model:	Female Balb/c nude mice (6-8 weeks of age) injected with MCF-7 cells^[1]
Dosage:	1 mg/kg, 3 mg/kg, 10 mg/kg
Administration:	i.p.; once weekly; for 28 days
Result:	Resulted in a reduction in tumor volume.

Clinical Trial

分子量

1778.13

性状

Solid

Formula

C₉₃H₁₃₆N₁₀O₂₄

CAS 号

2382768-62-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 166.67 mg/mL(93.73 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	0.5624 mL	2.8119 mL	5.6239 mL
5 mM	0.1125 mL	0.5624 mL	1.1248 mL
10 mM	0.0562 mL	0.2812 mL	0.5624 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: 5 mg/mL (2.81 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 5 mg/mL (2.81 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: 5 mg/mL (2.81 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 5 mg/mL (2.81 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。