MSC2360844 是一种有效的,具有口服活性的,选择性的PI3Kδ抑制剂,IC50为 145 nM。MSC2360844 对一组 278 种其他激酶显示出高度选择性。
生物活性 | MSC2360844 is a potent, orally active and selectivePI3Kδinhibitor, with anIC50of 145 nM. MSC2360844 shows highly selective against a panel of 278 additional kinases[1]. |
IC50& Target[1] | PI3Kδ 145 nM (IC50) | PI3Kα 18500 nM (IC50) | PI3Kβ 2850 nM (IC50) |
|
体外研究 (In Vitro) | MSC2360844 (0-10 μM; 1 hours) completely abolished BCR-induced pAkt in Ramos B cells in a concentration-dependent manner with IC50values of 280 nM[1]. MSC2360844 inhibits B cell proliferation in a concentration-dependent manner with an IC50of 48 nM. MSC2360844 blocks BCR- and TCR-mediated responses in lymphocytes and TLR-induced IFNα by pDC in human primary cells[1].
Cell Proliferation Assay[1] Cell Line: | B cells | Concentration: | 0-10 μM | Incubation Time: | 1 hour | Result: | Inhibited B cell proliferation in a concentration-dependent manner with an IC50of 48 nM. |
|
体内研究 (In Vivo) | MSC2360844 (6.6-66 mg/kg; daily from week 2 to 10) ameliorates disease manifestations in a murine SLE model[1].
Animal Model: | NZB/W F1 female mice[1] | Dosage: | 6.6, 22, or 66 mg/kg | Administration: | Oral; starting at week 2 post ADV-IFNα delivery, once daily at 10 weeks | Result: | Significantly reduced proteinuria incidence and severity in a dose-dependent manner. |
|
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
|
溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 100 mg/mL(189.90 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 1.8990 mL | 9.4952 mL | 18.9905 mL | 5 mM | 0.3798 mL | 1.8990 mL | 3.7981 mL | 10 mM | 0.1899 mL | 0.9495 mL | 1.8990 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 10 mg/mL (18.99 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 10 mg/mL (18.99 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 100.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 10 mg/mL (18.99 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 10 mg/mL (18.99 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 100.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 10 mg/mL (18.99 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 10 mg/mL (18.99 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 100.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
|