PF-06843195 是一种高度选择性的PI3Kα抑制剂，在 Rat1 成纤维细胞中，其IC50为 18 nM。PF-06843195 作用于PI3Kα和PI3Kδ的 Ki分别小于 0.018 nM 和 0.28 nM。PF-06843195对 PI3K/mTOR 信号通路有明显抑制作用，且具有持久的抗肿瘤作用。
| 生物活性 | PF-06843195 is a highly selectivePI3Kαinhibitor with anIC50of 18 nM in Rat1 fibroblasts. The Kis of PF-06843195 forPI3KαandPI3Kδin biochemical kinase assay are less than 0.018 nM and 0.28 nM, respectively. PF-06843195 has great suppression of the PI3K/mTOR signaling pathway and durable antitumor efficacy[1]. |
| IC50& Target[1] | PI3Kα 18 nM (IC50, in Rat1 fibroblasts) | PI3Kβ 360 nM (IC50, in Rat1 fibroblasts) | PI3Kδ 160 nM (IC50, in Rat1 fibroblasts) | PI3Kα 0.018 nM (Ki) | PI3Kδ 0.28 nM (Ki) |
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体外研究
(In Vitro) | PF-06843195 inhibits the breast cancer cell lines MCF7 and T47D proliferation with IC50s of 62 nM and 32 nM, respectively[1].
PF-06843195 inhibits pAKT (T308) in MCF7 and T47D cells withIC50s of 7.8 nM and 8.7 nM, respectively[1].
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体内研究
(In Vivo) | In rats, PF-06843195 can rapidly and quantitatively transform from PF-06862309[1].
PF-06843195 exhibits oral bioavailability (rat 25 %) following oral administration (rat 10 mg/kg)[1].
PF-06843195 exhibits a moderate half-life (rat 3.6 h) due to high plasma clearance (30 mL/min/kg) combined with large volumes of distribution (3.0 L/kg) following intravenous administration (rat 2 mg/kg)[1].
| Animal Model: | Male Wistar Han Rats[1] | | Dosage: | 2 mg/kg (intravenous) and 10 mg/kg (oral gavage)(Pharmacokinetic Analysis) | | Administration: | Intravenous (IV) or oral gavage (PO) | | Result: | T1/2of 3.6 h for rats. |
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| 分子量 | |
| 性状 | |
| Formula | |
| CAS 号 | |
| 运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
| 储存方式 | | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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| 溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 62.5 mg/mL(125.39 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃) 配制储备液 | 1 mM | 2.0062 mL | 10.0309 mL | 20.0618 mL | | 5 mM | 0.4012 mL | 2.0062 mL | 4.0124 mL | | 10 mM | 0.2006 mL | 1.0031 mL | 2.0062 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂： ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.17 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.17 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.17 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.17 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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