AS-041164

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AS-041164

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

6318-41-8

AS-041164 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的PI3Kγ亚型抑制剂，IC₅₀为 70 nM。AS-041164 对 PI3Kα，PI3Kβ 和 PI3Kδ 的活性较低 (IC₅₀分别为 240 nM，1.45 μM 和 1.70 μM)。AS-041164 具有抗炎作用。

生物活性

AS-041164 is a potent, selective and orally activePI3Kγisoform inhibitor with anIC₅₀of 70 nM. AS-041164 shows less activity againstPI3Kα,PI3Kβ, andPI3Kδ(IC₅₀s of 240 nM, 1.45 μM, and 1.70 μM, respectively). AS-041164 has anti-inflammatory effects^[1].

IC₅₀& Target^[1]

PI3Kγ

70 nM (IC₅₀)

PI3Kα

240 nM (IC₅₀)

PI3Kβ

1.4 μM (IC₅₀)

PI3Kδ

1.7 μM (IC₅₀)

体内研究
(In Vivo)

AS-041164 (10-100 mg/kg; oral administration; once) treatment results in the reduction of inflammatory swelling in the model of carrageenan-induced paw edema^[1].
AS-041164 (3-100 mg/kg p.o.) treatment dose-dependently decreases r-h regulated on activation normal T cell expressed and secreted (RANTES)-induced neutrophil recruitment in mice. The ED₅₀value for AS-041164 is 27.35 mg/kg. AS-041164 blocks RANTES-induced chemotaxis and reduces the level of AKT phosphorylation^[1].

Animal Model:	Male Wistar rats (100-150 g) injected with carrageenan^[1]
Dosage:	10 mg/kg, 30 mg/kg, 100 mg/kg
Administration:	Oral administration; once
Result:	Induced a significant reduction of paw thickness.

分子量

249.24

性状

Solid

Formula

C₁₁H₇NO₄S

CAS 号

6318-41-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL(501.52 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	4.0122 mL	20.0610 mL	40.1220 mL
5 mM	0.8024 mL	4.0122 mL	8.0244 mL
10 mM	0.4012 mL	2.0061 mL	4.0122 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (protect from light)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 1.47 mg/mL (5.90 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 1.47 mg/mL (5.90 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 14.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。