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TD-106
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
TD-106图片
CAS NO:2250288-69-6

TD-106 是一种CRBN蛋白调节剂,可用于降解靶蛋白。含 TD-106 的 BRD4PROTAC可诱导 BRD4 降解。
生物活性

TD-106 is acereblon(CRBN) modulator, which can be used for targeted protein degradation.BRD4PROTACs with TD-106 induceBRD4degradation[1].

IC50& Target

CRBN[1]

体外研究
(In Vitro)

TD-106 (0.1 nM, 1 nM, 10 nM, 100 nM, 1000 nM, 10 μM, and 100 μM; 72 hours) inhibits the proliferation of NCI-H929 myeloma cell line with an CC50 of 0.039 μM[1].
TD-106 (1, 10, 100, and 1000 nM) induces the degradation of IKZF1/3 in NCI-H929 cells[1].

Cell Cytotoxicity Assay[1]

Cell Line:NCI-H929 cells
Concentration:72 hours
Incubation Time:0.1 nM, 1 nM, 10 nM, 100 nM, 1000 nM, 10 μM, and 100 μM
Result:Inhibited cell proliferation with an CC50 of 0.039 μM.
体内研究
(In Vivo)

TD-106 (50 mg/kg; intraperitoneally; q.d. for 14 days) possesses anti-myeloma activity in SCID mice with TMD-8 xenograft model.

Animal Model:Female SCID (CB-17/IcrCri-scid) mice with TMD-8 xenograft model[1]
Dosage:50 mg/kg
Administration:Intraperitoneally (i.p.); q.d. for 14 days
Result:Treatment inhibited tumor growth during this duration.
分子量

273.25

性状

Solid

Formula

C12H11N5O3

CAS 号

2250288-69-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 125 mg/mL(457.46 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM3.6597 mL18.2983 mL36.5965 mL
5 mM0.7319 mL3.6597 mL7.3193 mL
10 mM0.3660 mL1.8298 mL3.6597 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.15 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.15 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.15 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.15 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。
 
 
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